Ουσίες που εμποδίζουν τη δημιουργία νέων αγγείων, στερώντας έτσι τη δυνατότητα ανάπτυξης των όγκων. Τέτοιες ουσίες είναι η αγγειοστατίνη, η αντιθρομβίνη Ι Ι Ι, οι ιντερφερόνες -α και -β, ο παράγοντας ΙV των αιμοπεταλίων κ.ά. Πιο γνωστή έχει γίνει η αγγειοστατίνη, γιατί πριν μερικά χρόνια έλαβε μεγάλη δημοσιότητα όταν ανακοινώθηκε η δραστικότητα της σε εργαστηριακά πειράματα. Η δραστικότητα της σε ορισμένους όγκους είναι υπαρκτή, αλλά δεν δικαίωσε τις προσδοκίες των αρχικών ερευνών. Το πρώτο και γνωστότερο φάρμακο αυτής της κατηγορίας είναι η μπεβασιζουμάμπη (εμπορική ονομασία AVASTIN). Η δράση της στον μεταστατικό καρκίνο του μαστού δεν αποδείχθηκε επαρκής και ασφαλής